Исследователи из Германии разработали новый препарат, который может действовать как «измельчитель» белков, вызывающих рак. В тестах на выращенных в лаборатории раковых клетках лекарство убивало опухоли, предлагая новый путь к лечению заболевания.
В количествах, превышающих обычные, некоторые белки связаны с повышенным риском рака, и давно известно, что киназа Aurora-A (или просто Aurora) входит в их число. Этот белок сверхэкспрессируется при некоторых формах рака груди и простаты, лейкозах и нейробластомах.
Подавление этих «канцерогенных» белков — один из способов лечения рака, который исследуют ученые.
Но обычно лекарства просто отключают белки, не разрушая их, что помогает бороться с опухолью, но не останавливает функции белков полностью. К сожалению, испытания этих препаратов пока не доказали свою эффективность.
«Киназа Aurora-A присутствует в гораздо более высоких концентрациях во многих раковых тканях, чем в здоровых тканях, а также играет ключевую роль в раке простаты», — говорит Стефан Кнапп, автор исследования.
«Блокирование активности киназы Aurora-A само по себе не кажется многообещающим подходом, поскольку ни один из многих клинически протестированных лекарственных препаратов-кандидатов не получил одобрения».
В новом исследовании extyst из университетов Вюрцбурга и Франкфурта разработали класс экспериментальных препаратов под названием PROTAC, которые полностью разрушают отдельные белки. И один PROTAC оказался очень эффективным конкретно против киназы Aurora-A.
«Опухоль нуждается в определенных белках, способствующих развитию опухоли, которые мы можем представить себе как страницы книги», — говорит Эльмар Вольф, автор исследования.
«Наше вещество PROTAC вырывает страницы «Авроры» и разрушает их с помощью механизма, который есть у каждой клетки для разложения старых и сломанных белков».
В тестах на линиях раковых клеток, выращенных в лаборатории, PROTAC работал, чтобы разрушить белки Aurora опухолей, что привело к гибели клеток.
Первые результаты интригуют, но, конечно же, это еще очень ранняя стадия исследования. Следующими шагами команды будет проверка того, насколько эффективным и хорошо переносимым может быть лечение у животных, прежде чем его можно будет рассмотреть для испытаний на людях.
Исследование было опубликовано в журнале Nature Chemical Biology.
Подпишитесь на наш канал в Telegram
